Дакомитиниб
L01EB07Дакомитиниб се користи за лечење напредног non-small cell lung cancera (NSCLC) код болесника чији тумори имају специфичне EGFR мутације (exon 19 делеција или exon 21 L858R супституција). Присутност тих мутација мора бити потврђена одобреним тестом пре почетка лечења.
Најчешће нежељене ефекте јављају се код више од 20% болесника и укључују пролив, осип, проблеме са ноктима, афто у устима, губитак апетита, суву кожу, губитак тежине, губитак косе, кашаљ и сврбеж. Озбиљне нежељене ефекте могу укључити упалу плућа која може захтијевати прекид лечења.
Препоручeна доза је 45 mg орално једном дневно, са или без хране, док се рак не напредује или док нежељене ефекте не постану неуправљиве. Прије почетка лечења, болесници морају да потврде EGFR мутације (exon 19 делеција или exon 21 L858R) детектоване одобреним тестом.
Дакомитиниб дјелује блокирањем активности рецептора за факторе раста (протеини породице EGFR) на којима раковне ћелије зависе за раст и преживљење. Трајно инхибира те рецепторе и такођер блокира неколико повезаних протеина укључених у раст раковних ћелија, што помаже у заустављању ширења тумора.
Дакомитиниб може да штети нерођеном детету и не смије се користити током трудноће. Студије на животињама показале су повећану фоталну смртност и смањену тежину плода при дозама сличним препоручeној дози за човека. Жене које могу постати трудне требају да користе ефикасну контрацепцију током лечења и одређено време после завршетка лечења.
Дакомитиниб достиже максималне нивое у крви у временском периоду зависном од дозе. При препоручeној дози од 45 mg једном дневно, врхска концентрација у крви је приближно 108 ng/mL, а укупна дневна експозиција је 2213 ng·h/mL. Лијек достиже стабилне нивое унутар 14 дана поновљеног дневног дозирања.