Палбоциклиб

Палбоциклиб се користи за лечење напредног или метастатског рака груди који је позитиван на хормонске рецепторе и негативан на HER2. Комбинује се с инхибиторима ароматазе као почетном терапијом или с фулвестрантом ако се рак напредује упркос претходној хормонској терапији. Такође се користи с inavolisib и фулвестрантом за лечење рака груди отпорног на хормоне с мутацијом PIK3CA.

Чести нежељени ефекти укључују низак број белих крвних ћелија и неутрофила, повишене нивое креатинина, низак хемоглобин, смањене тромбоците, инфекције, повишене јетрене ензиме, замор, мучнину, афтозне улцере, пролив и губитак косе. Озбиљни ефекти могу укључити озбиљне падове броја неутрофила и упалу плућа.

Уобичајена доза је једна таблета од 125 mg узета орално једном дневно током 21 дан, праћена са 7 дана без лека. Овај 28-дневни циклус се понавља непрекидно. Можете је узети с храном или без. Доза се може прилагодити или прекинути зависно од нежељених ефеката и препоруке лекара.

Палбоциклиб блокира протеине назване CDK4 и CDK6 који контролишу дељење ћелија у ћелијском циклусу. Блокирајући те протеине зауставља се размножавање малигних ћелија и успорава се раст тумора. Овај ефекат је особито јак када се комбинује с хормонском терапијом.

Палбоциклиб може узроковати штету плоду. Студије на животињама показале су фетотоксичност при дозама више од обичних људских доза. Трудне жене требају избегавати овај лек и разговарати са лекаром о могућностима контрацепције пре почетка лечења.

Палбоциклиб достиже врхунске нивое у крви 6 до 12 сати након узимања таблете орално. Тело апсорбује око 46% оралне дозе. Нивои у крви расту пропорционално с дозом у опсегу од 25–225 mg. Стабилни нивои се достижу унутар 8 дана дневног дозирања.