Апалутамид

Апалутамид се користи за лечење метастатског кастрацијом осетљивог рака простате и не-метастатског кастрацијом резистентног рака простате. Блокира андрогене рецепторе који подстичу раст рака простате.

Чести нежељени ефекти укључују умор, болове у зглобовима, осип, губитак апетита, падове, губитак тежине, повишени крвни притисак, вруће валове, пролив и преломе костију. Озбиљни ретки нежељени ефекти могу укључити мождани удар, срчане проблеме, нападе, озбиљне кожне реакције и упалу плућа.

Уобичајена доза је 240 mg узетих орално једном дневно. Можете је узети као једну таблету од 240 mg или четири таблете од 60 mg. Прогутајте табете целе без дробљења или ломљења. Може се узети с храном или без ње. Пацијенти морају примати и лечење хормоном који снижава тестостерон (GnRH агонист) или морају имати оба тестиса хирурски уклоњена.

Апалутамид делује блокирањем андрогених рецептора, који су протеини који омогућују мушким хормонима да напајају раст рака простате. Директно се везује на те рецепторе, спречава њихово кретање у језгро ћелије и zaustavlja активацију раковних ћелија. То доводи до смрти раковних ћелија и скупљања тумора.

Апалутамид се не препоручује током трудноће јер може нанети штету плоду или довести до губитка трудноће. Студије на животињама показале су абнормалности плода и губитак трудноће када су трудне животиње примале овај лек. Нема расположивих podataka о људској трудноћи, па се овај лек не би требао користити код трудних жена.

Након што се апалутамид унесе орално, лек достиже стабилне нивое у организму након отприлике 4 недеље дневног дозирања. Нивои лека у крви се повећавају око 5 пута током овог периода. При препоручиваној дози, вршни нивои у крви су 6,0 микрограма по милилитру, а укупна изложеност је 100 микрограма-сати по милилитру.